蔗糖與海藻糖在凍干領(lǐng)域誰更強？

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蔗糖（供注射用）

蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，對阻止蛋白質(zhì)二級結(jié)構(gòu)的改變、凍干處理過程中及貯藏期內(nèi)蛋白質(zhì)多肽鏈的伸展及聚集起著作用，已在蛋白、ji素類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產(chǎn)品中作為保護劑得以應(yīng)用。

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并且對于注射用凍干制劑，蔗糖還能起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用，選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護劑可謂一舉三得。同時在脂質(zhì)體的凍干工藝中，蔗糖也是常用的一種保護劑。

與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質(zhì)體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，常常使用蔗糖，一般用量在5%~10%，具體的用量還需根據(jù)具體的chu方進行調(diào)整。蔗糖同時能夠起到減少膜融合、保護脂質(zhì)體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用，此外還能起到賦形劑的作用—對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明，使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質(zhì)體制劑復(fù)溶后藥液穩(wěn)定性和復(fù)溶效果（主要是藥物包封率和粒徑變化）都很好。

| 中文名稱：蔗糖（供注射用）

| 商品名：蔗糖（供注射用）I級

| 英文名稱：sucrose (for medical and aesthetic purposes)

| 化學(xué)名稱：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

| CAS號：57-50-1

| 型號：Zipo-I

| 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

| 級別：醫(yī)美用輔料

| 執(zhí)行標準：CP/USP/EP/JP

| 分子式：C12H22O11

| 分子量：342.3

| 性狀：本品為無色或白色結(jié)晶，或白色結(jié)晶性的松散粉末，無臭有甜味。

| 用途：面膜、面部噴霧等醫(yī)療器械

| 吸濕性：較小

| 熔點：185~187℃

| 沸點：397.76℃

| 穩(wěn)定性：三年

| 保存：常溫條件下運輸，需密封、陰涼干燥處保存

| 注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號：009002

海藻糖（供注射用）（無菌）

海藻糖作為一種非常穩(wěn)定的非還原性雙糖，對生物體具有神奇的保護作用。海藻糖在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等條件下，能在細胞表面形成*的保護膜，能有效的保護蛋白分子不變性失活，從而維持生命體的生命過程。

鑒于這些動植物特殊的自我保護機制，人們開始探索海藻糖在生物體保護上的應(yīng)用，并作為蛋白質(zhì)藥物、酶、疫苗和其它生物制品的保護劑使用。海藻糖作為目前低溫保存常用的非滲透性保護劑之一，可以提高胞外溶液的溶質(zhì)濃度，不僅能在細胞外形成高滲，減少胞內(nèi)冰的形成，還具有較高的玻璃化溫度，易形成玻璃態(tài)。

這樣一方面避免了低溫對細胞膜蛋白質(zhì)和脂質(zhì)的損傷，另一方面將細胞膜的蛋白質(zhì)分子支撐包裹起來，使之不易變形，yi制細胞膜融合，降低細胞膜的通透性。除此之外，海藻糖也是脂質(zhì)體注射劑凍干保護劑的不錯選擇。

實驗顯示，以海藻糖作保護劑的凍干脂質(zhì)體粒徑變化小，保護效果好；葡萄糖的粒徑變化大，保護效果差。對于海藻糖，10%的濃度對凍干脂質(zhì)體的保護效果好。與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，因此具有更廣的應(yīng)用前景。但是由于海藻糖價格高，阻礙了其在生物制品工業(yè)生產(chǎn)中的大規(guī)模使用，在同等凍干保護效果下人們更傾向于選擇性價比更高的蔗糖

| 產(chǎn)品名：海藻糖（供注射用）（無菌）

| 中文名稱：D(+)-海藻糖二水合物

| 貨號：008001

| 英文名稱：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

| 化學(xué)名稱：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物

| 型號：Hipo-S

| 含量測定：99.3%

| CAS號：6138-23-4

| EINECS登錄號：202-739-6

| 備案登記號：F20190000452

| DMF號：034401

| 質(zhì)量標準：符合各國藥典標準（Chp,USP,JP,EP）

| 分子式：C12H22O11·2H2O

| 分子量：378.33

| 性狀：白色結(jié)晶性粉末

| 比旋度：+198.8°

| 酸度:6.0

| 氯化物:符合規(guī)定

| 硫酸鹽:符合規(guī)定

| 可溶性淀粉:符合規(guī)定

| 熾灼殘渣:0.04%

| 重金屬:符合規(guī)定

| 水分:9.5%

| 有關(guān)物質(zhì):總雜0.06%，葡萄糖未檢出，麥芽三糖0.06%，**未知單雜未檢出

| 無菌：符合規(guī)定

| 微生物限度：無菌

| 細菌內(nèi)：<0.1IU/g

| 氮：符合規(guī)定

| 含量測定：99.3%

| 保存：密封、涼暗干燥處保存，常溫條件下運輸。