原位凝膠（in situ gel）是一類以低粘度狀態(tài)給藥，在給藥部位受到外界刺激因素的影響，發(fā)生相轉(zhuǎn)變，由液態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)楣虘B(tài)/半固態(tài)的凝膠，形成局部藥物儲(chǔ)庫的制劑。作為一種新型的給藥技術(shù)，原位凝膠制劑具有制備工藝簡單、在用藥部位停留時(shí)間長、緩釋成效顯著等優(yōu)點(diǎn)。

原位凝膠上市制劑案例分享：Uzedy Risperidone注射懸浮液

Uzedy Risperidone注射懸浮液是一種長效皮下抗精神病藥物（LASCA），于2023年4月獲美國FDA批準(zhǔn)用于治療成人精神分裂癥。該制劑通過預(yù)充式即用型注射器進(jìn)行皮下注射，配備短針頭、細(xì)針管及低劑量容量，注射部位為腹部或上臂。Uzedy無需負(fù)荷劑量或口服補(bǔ)充劑，開始皮下給藥后6-24小時(shí)內(nèi)即可達(dá)到具有臨床意義的Risperidone及其活性代謝物的血漿濃度。

該制劑將Risperidone與創(chuàng)新的共聚物藥物遞送技術(shù)結(jié)合，制成適用于皮下給藥的混懸液。其處方信息如下:

從Uzedy的處方當(dāng)中可以看到，其使用的緩釋材料主要是由mPEG和PDLLA嵌段組成的共聚物的組合物，包括二嵌段共聚物（diblock, DB）和三嵌段共聚物（triblock, TB），這一技術(shù)是源于MedinCell的技術(shù)BEPO Technology。

BEPO是一種基于溶劑交換（solvent-exchange）的原位凝膠技術(shù)（in situ forming depots, ISFD），與體液接觸后，體系內(nèi)的溶劑擴(kuò)散，而設(shè)計(jì)為不溶于水的聚合物則沉淀出來，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)活性藥物成分的物理包封。下圖展示了共聚物在二甲基亞砜（DMSO）中的溶液注入緩沖介質(zhì)后形成儲(chǔ)庫的過程。

利用BEPO技術(shù)，通過調(diào)節(jié)配方中的參數(shù)如：DB和TB的組成、分子量及其相對(duì)比例，各共聚物中PEG和PDLLA的質(zhì)量分?jǐn)?shù)，或活性成分、聚合物與溶劑之間的相對(duì)比例等，可以調(diào)節(jié)多種藥物（包括大分子藥物）的釋放特性。

固定Bupivacaine含量、相同TB:DB組合及比例、總共聚物含量不同的制劑中，Bupivacaine的釋放曲線

相同TB、DB組合，相同聚合物和活性成分含量，不同TB:DB比例制備的藥物儲(chǔ)庫中Bupivacaine的累計(jì)釋放量

聚乙二醇-聚酯的嵌段共聚物因其生物相容性、生物可吸收性及相對(duì)簡單的合成工藝，在藥物遞送領(lǐng)域作為功能性輔料已被廣泛研究，適用于多種不同應(yīng)用場(chǎng)景。在這些體系中，聚乙二醇（PEG）與聚酯組分的平均分子量、相對(duì)比例及其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，對(duì)調(diào)控最終遞送系統(tǒng)的物理化學(xué)特性至關(guān)重要，進(jìn)而影響藥物的釋放動(dòng)力學(xué)特性。

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《全球已上市原位凝膠制劑處方及應(yīng)用分析》

摘要：

1、原位凝膠制劑的定義及優(yōu)勢(shì)；

2、已上市原位凝膠制劑處方一覽；

3、原位凝膠制劑緩釋機(jī)制介紹；

4、原位凝膠制劑關(guān)鍵緩釋輔料與溶劑介紹

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